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《药学综合》之“药物化学”部分考试大纲
《药物化学》是医科类药学专业本专科层次统设必修的专业基础课，在药学专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。
第一章 绪论
教学内容
1．药物化学的发展及本课程的任务。
2．药物的命名
教学要求
1．了解药物化学的发展及本课程的任务。
2．掌握药物命名的一般规则
第二章 中枢神经系统药物
教学内容
1．镇静催眠药的发展及主要结构类型。
2．巴比妥类药物的性质、制备、构效关系及代谢途径。
3．苯二氮卓类药物的发展、结构、性质及构效关系。
4．其它类型重要催眠药的结构及临床应用。
5．抗癫痫药的结构类型及重要抗癫痫药的制备、性质及应用。
6．抗精神失常药的发展及分类。
7．抗精神病药的结构类型及常用药物。
8．抗抑郁药的类型及常用药物。
9．吗啡的结构、性质及半合成衍生物。
10．全合成镇痛药的结构类型及常用药物。
11．内源性镇痛物质。
12．镇痛药的构效关系。
13．中枢兴奋药的分类及发展。
14．黄嘌呤类、酰胺类及其它类型。
教学要求
1．掌握苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用。
2．掌握苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构、化学名、性质、应用。理解硝西泮、氟西泮、三唑仑的结构、化学名、应用。
3．理解镇静催眠药的构效关系、作用机理。
4．掌握抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平的结构、化学名、性质及应用；卤加比的设计。
5．掌握抗精神病药的结构类型及氯丙嗪、氟奋乃静的结构、化学名、性质及应用；
6．了解抗焦虑药、抗抑郁药的类型及代表药。
7．掌握吗啡的结构、性质、鉴别方法, 理解可待因、纳洛酮、丁丙诺啡的结构及应用。
8．掌握全合成镇痛药的结构类型及代表药盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、喷他佐辛的结构、性质及应用。
9．了解内源性阿片样肽类的发展。
10．理解镇痛药的构效关系。
11.了解中枢兴奋药黄嘌呤类、酰胺类及其它类代表药物的结构、性质及应用。
第三章 外周神经系统药物
教学内容
1．拟胆碱药：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药、抗胆碱酯酶药。
2．抗胆碱药：骨骼肌松弛药、解痉药。
3．拟肾上腺素的发展、分类和构效关系。
4．典型拟肾上腺素药的结构、性质及应用。
5．拟肾上腺素药的稳定性和代谢。
6．抗过敏药（），乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、哌嗪类、三环类药物的结构、作用机理和构效关系。
7.局部麻醉药的发展，主要结构类型和常用局麻药。
教学要求
1．理解胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明、吡斯的明的结构、化学名、性质和应用。
2．了解肌松药氯琥珀胆碱的结构、化学名和性质。
3．了解拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。
4．掌握解痉药硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、丁溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱的结构、化学名、性质及应用。
5．掌握拟肾上腺素药肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、麻黄碱等的结构、化学名、性质及应用。
6．理解拟肾上腺素构效关系。
7．了解拟肾上腺素药的发展。
8.掌握抗过敏药苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶的结构、化学名、性质及应用；
9.理解组胺H1受体拮抗剂的作用机制
10.了解局部麻醉药的发展过程。
11．理解局部麻醉药的分类、构效关系。
12．掌握局部麻醉药：普鲁卡因、利多卡因的结构、化学名、理化性质及应用。
第四章 心血管系统药物
教学内容
1．ß-受体阻滞剂。
2．钙通道阻滞剂。
3．钠钾通道阻滞剂。
4．血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
5. NO供体药物。
6. 强心药。
7. 调血脂药。
8．抗血栓药。
9．其他。
教学要求
1．理解ß-受体阻滞剂的作用机理及构效关系，掌握代表药物盐酸普萘洛尔的结构、化学名、性质和临床应用。
2. 理解钙通道阻滞剂的作用机理及构效关系，掌握硝苯地平结构、化学名、性质和临床应用。
3．理解钠钾通道阻滞剂的作用机理。
4. 理解血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机理。掌握卡托普利、氯沙坦的结构及应用。
5. 了解硝酸甘油的作用机理。
6. 了解强心药物的结构特征及作用原理。了解地高辛的结构和应用。
7. 了解调血脂药的类型及发展，理解其结构和作用，理解典型代表药洛伐他汀的结构及应用。
8. 了解抗血栓药的类别及作用机制，了解代表药氯吡洛雷、华法林钠的结构及应用
第五章 消化系统药物
教学内容
1．抗溃疡药。
2．止吐药。
3．促动力药。
4. 肝胆疾病辅助治疗药物。
教学要求
1．掌握抗溃疡药（组胺H2受体拮抗剂）的结构、发展、分类、构效关系。掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、性质和应用。
2．了解止吐药的类别及作用机理。
3．了解促动力药的作用机理及代表药物西沙必利等的结构和应用。
4．了解肝胆疾病辅助治疗药物的作用。
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
教学内容
1．解热镇痛药。
2．非甾体抗炎药的发展、体内代谢及作用机理。
教学要求
1. 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚等的发展、结构及作用机理。
2．掌握常用非甾体抗炎药羟布宗、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康等的结构、性质及临床应用；
第七章 抗肿瘤药
教学内容
1．抗肿瘤药的类型。
2．生物烷化剂类抗肿瘤药。
3．抗代谢类抗肿瘤药。
4．抗肿瘤抗生素类抗肿瘤药。
5．抗肿瘤天然药。
教学要求
1． 掌握烷化剂类抗肿瘤药的结构类型。理解其作用机理。掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、、顺铂的结构、化学名、性质及应用。
2．理解抗代谢抗肿瘤药的设计原理，了解其发展。掌握氟尿嘧啶的结构、化学名、性质及应用。
3．了解抗肿瘤抗生素及代表药放线菌素D、盐酸平阳霉素、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用
4．了解抗肿瘤天然药长春新碱、紫杉醇的结构及应用。
第八章 抗生素
教学内容
1．抗生素的分类。
2．β-内酰胺类抗生素。
3．四环素类抗生素。
4．氨基糖苷类抗生素。
5．大环内酯类抗生素。
6．氯霉素及其衍生物。
教学要求
1．掌握β-内酰胺类抗生素的分类及结构特征，掌握青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的结构、化学名、性质及应用；理解β-内酰胺类抗生素的构效关系、作用机理，了解β-内酰胺类抗生素的发展。
2．了解四环素类药的发展，理解四环素的结构及应用。
3．了解氨基糖苷类抗生素的结构特点及卡那霉素、阿米卡星、庆大霉素的结构。
4．了解大环内酯类抗生素的结构特点，理解其代表药红霉素、泰利霉素的结构及应用。
5．理解氯霉素及其衍生物的结构及应用。
第九章 化学治疗药
教学内容
1．喹诺酮类抗菌药。
2．抗结核病药。
3．磺胺类药物及抗菌增效剂。
4．抗真菌药。
5．抗病毒药。
6. 抗寄生虫药。
教学要求
1．了解喹诺酮类抗菌药的发展，理解其构效关系、作用机理；掌握代表药吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星的结构、化学名、性质及应用。
2．掌握抗结核病药异烟肼的结构、化学名、性质及应用；了解抗结核病药的发展。
3．掌握磺胺类药物的命名及重要代表药磺胺嘧啶的结构、性质及抗菌增效剂甲氧苄啶的结构性质；了解磺胺类药物的构效关系、作用机理。
4．了解抗真菌药的分类，理解两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑的结构和应用。
5．了解抗病毒药的发展、结构类型；理解抗病毒药盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦的结构和应用。
6. 了解抗寄生虫药阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的结构和应用。
第十章 利尿药及合成降血糖药物
教学内容
1．口服降糖药。
2．利尿药。
磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类及其它类型。
教学要求
1．了解口服降糖药甲苯磺丁脲、格列苯脲、盐酸二甲双胍的结构及应用。
2．了解利尿药的分类及发展。掌握利尿药氢氯噻嗪、乙酰唑胺的结构、性质及应用。
第十一章 激素
教学内容
1．前列腺素。
2．肽类激素。
3．甾体激素。
教学要求
1． 了解前列腺素的发展。
2． 了解常见肽类激素的名称、结构和应用。
3．掌握甾体激素的发展、分类、命名、结构、性质、鉴别。掌握代表药：雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、黄体酮、氢化可地松、地塞米松的结性质及应用。
第十二章 维生素
教学内容
1．概述
2．脂溶性维生素。
3．水溶性维生素
教学要求
1．了解维生素：A、D、C、B1、B6、的性质及应用。
2．了解维生素：B2、、E、K的结构及应用。
第十三章 新药设计与开发
教学内容
1．药物作用的生物学基础。
2．新药开发的基本途径和方法。
3．计算机辅助药物设计简介。
4．新药研究与开发中的基因技术。
教学要求
1．掌握药物的药效团基本结构，理化性质、电子密度的分布、立体结构与药效的关系。
2．理解先导物发现的主要途径。
3．理解生物电子等排原理及在先导物优化中的应用。
4．掌握应用前药原理进行结构修饰的目的。
5．了解软药及定量构效关系的发展。
6. 了解计算机辅助药物设计的概念和基本原理。
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